大量的文獻表明：相對于小分子抗癌藥，高分子偶聯(lián)抗癌藥擁有巨大的優(yōu)勢。在高分子偶聯(lián)藥物領(lǐng)域，聚乙二醇（PEG）無可爭議地是臨床上最成功的人造高分子載體，即所謂的“黃金標準”載體，美國、歐洲、俄羅斯、韓國、中國、印度等國家或地區(qū)的制藥公司在聚乙二醇化藥物領(lǐng)域已經(jīng)取得了巨大的成就。過去30來，已經(jīng)有28個聚乙二醇化藥物（主要是聚乙二醇化大分子藥物）獲得美國FDA批準上市，俄羅斯、韓國、中國、印度等國家的藥監(jiān)局均批準過數(shù)個聚乙二醇化藥物上市。此外，還有近40個聚乙二醇化藥物在臨床一、二、三期試驗或上市申報（NDA）中，其中半數(shù)為聚乙二醇化小分子藥物。
由于傳統(tǒng)的聚乙二醇化小分子藥物均為單藥無雙藥，普遍存在載藥量不高，過量使用聚乙二醇載體，導(dǎo)致造價高昂、免疫原性等問題。與此同時，雖然“Y”型的聚乙二醇高分子可較好解決溶解性和對連接鏈及藥物的保護問題，但此類聚乙二醇高分子只有一個接枝位點，載藥量高的情況下偶聯(lián)反應(yīng)慢，難于工業(yè)化。而單臂的聚乙二醇也只有一個接枝位點，載藥量高的情況下其溶解性易變差，對連接鏈和藥物保護不強。四臂的聚乙二醇化多為末端連接，載藥量高的情況下與單臂的聚乙二醇出現(xiàn)問題相同。做成膠束進入人體容易破裂，一般只能降低毒副作用，難以提高療效，亟待解決。
項目創(chuàng)新采用小分子抗癌藥為原料，優(yōu)選符合標準的聚乙二醇為載體，經(jīng)高分子鏈、支鏈化載藥品種及比例、載藥量、總分子量等一體化分子結(jié)構(gòu)設(shè)計與研究，形成了一系列自有知識產(chǎn)權(quán)的技術(shù)成果，為聚乙二醇偶聯(lián)雙藥和靶向聚乙二醇化小分子新藥研制提供了技術(shù)支撐。項目具有自主知識產(chǎn)權(quán)，已獲國家發(fā)明專利，并申請多項PCT國際專利。項目研究成果已通過北京昭衍新藥研究中心股份有限公司初步藥效學(xué)評價，試驗數(shù)據(jù)表明抑瘤效果顯著。
項目咨詢：王艷欣13241663975
1.GAOQUAN LI (李高全) 2.NIAN LIU (劉念) 3.陳惠瑜 4.婁 杰 5.錢 昆 6.周良洪 7.彭永陳 8.李大軍 9.張 倩 10.衛(wèi)玉松
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評價單位： |
中國民營科技促進會 |
報告編號： |
202101003057 |
評價日期： |
2021-09-17 |
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組織單位： |
中國民營科技促進會科技成果轉(zhuǎn)化辦公室 |
項目負責： |
雷智旺、王艷欣 |
成果管理： |
13681439210 |
1.提供的資料基本齊全，符合評價要求。
2.項目創(chuàng)新采用小分子抗癌藥為原料，優(yōu)選符合標準的聚乙二醇為載體，經(jīng)高分子鏈、支鏈化載藥品種及比例、載藥量、總分子量等一體化分子結(jié)構(gòu)設(shè)計與研究，形成了一系列自有知識產(chǎn)權(quán)的技術(shù)成果，為聚乙二醇偶聯(lián)雙藥和靶向聚乙二醇化小分子新藥研制提供了技術(shù)支撐。
3.項目研究成果已通過北京昭衍新藥研究中心股份有限公司初步藥效學(xué)評價，試驗數(shù)據(jù)表明抑瘤效果顯著。
4.項目具有自主知識產(chǎn)權(quán)，已獲國家發(fā)明專利，并申請多項PCT國際專利。
評價委員會認為：項目在聚乙二醇化小分子藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計及特異性組合合成技術(shù)方面達到國際先進水平，一致同意通過科技成果評價。
建議加大科技成果轉(zhuǎn)化力度，滿足市場需求。
| 姓名 |
工作單位 |
職稱 |
從事專業(yè) |
| 劉克良 |
軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院 |
正高 | 藥化 |
| 吳 松 |
中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
正高 | 新藥研究 |
| 嵇 揚 |
中央軍委后勤保障部衛(wèi)生局 |
正高 | 藥品檢驗 |
| 雷建都 |
生化工程國家重點實驗室 |
正高 | 新藥創(chuàng)制 |
| 丁天懷 |
清華大學(xué) |
正高 | 機電一體化 |
| 門國良 |
國家科學(xué)技術(shù)獎勵工作辦公室 |
正高 | 科技管理 |
| 周 迎 |
科技部火炬中心 |
正高 | 科技管理 |
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